戊酸雌二醇

戊酸雌二醇（英語：，缩写EV）是一種人工合成的經化學修飾的雌激素，由雌二醇經戊酸酯化而成。

英国版拜耳补佳乐包装
中國大陸版拜耳补佳乐包装
维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。
戊酸雌二醇
臨床資料
商品名Progynova 補佳樂、普女榮

Progynon Depot
Estrade 益斯得
Estra 愛仕達
Delestrogen

Primiwal E4
其他名稱EV; E2V; Oestradiol valerate; Estradiol pentanoate; Estradiol valerianate
给药途径口服, 舌下含服, 肌肉注射,[1] 皮下注射
藥物類別雌激素; 雌激素酯
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度口服: 3–5%[2][3]
肌肉注射: 100%[4][2]
血漿蛋白結合率雌二醇: ~98% (從 人血清白蛋白 到 SHBG)[5][6]
药物代谢通過肝臟、血液和組織中的酯酶切割[2]
代謝產物雌二醇, 戊酸, 和雌二醇代謝產物[2]
生物半衰期口服: 12–20 小時 (as E2)[2][5]
肌肉注射: 3.5 (1.2–7.2) 天[7]
作用時間肌肉注射:
• 5 mg: 7–8 日[8]
• 10 mg: 10–14 日[9][10]
• 40 mg: 2–3 周[9]
• 100 mg: 3–4 周[9]
排泄途徑尿 (80%)[2]
识别
  • [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate
CAS号979-32-8
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.012.327
化学
化学式C23H32O3
摩尔质量356.51 g·mol−1
3D模型（JSmol）
熔点144至145 °C（291至293 °F）
  • CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
  • InChI=1S/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1
  • Key:RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

其用于治疗更年期症状、低雌激素濃度的荷尔蒙疗法、跨性别者的荷尔蒙疗法以及荷尔蒙节育。[3][11]此外还用于治疗前列腺癌。[11]该药物通过口服或注射到肌肉或脂肪中，頻率為1到4周一次。[12]
其常见的口服药商品名為补佳乐（英語：）和Primiwal E4，注射用药的商品名有Delestrogen和Progynon Depot。

副作用
  • 靜脈血栓栓塞[13][14]
  • 惡心、腹痛、腹脹等胃腸道不適
  • 乳房觸痛
  • 體重變化
  • 性功能減退、不育
  • 乳腺癌風險增加
    • 用藥到一定年限時（如在 50 歲以上）應對乳腺癌進行排查[15][16]。

参见
  • 戊酸雌二醇/醋酸環丙孕酮

外部連結

参考文献
  1. Christoph Zink. . Walter de Gruyter. 1 January 1988: 86 [20 May 2012]. ISBN 978-3-11-085727-6.
  2. Düsterberg B, Nishino Y. . Maturitas. December 1982, 4 (4): 315–24. PMID 7169965. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0.
  3. Kuhl H. (PDF). Climacteric. 2005,. 8 Suppl 1: 3–63 [2023-01-20]. PMID 16112947. S2CID 24616324. doi:10.1080/13697130500148875. （原始内容存档 (PDF)于2016-08-22）.
  4. Seibert B, Günzel P. . Contraception. April 1994, 49 (4): 303–33. PMID 8013217. doi:10.1016/0010-7824(94)90030-2.
  5. Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. . Contraception. 2013, 87 (6): 706–727. ISSN 0010-7824. PMID 23375353. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011.
  6. Tommaso Falcone; William W. Hurd. . Elsevier Health Sciences. 2007: 22,362,388 [2023-01-21]. ISBN 978-0-323-03309-1. （原始内容存档于2023-01-10）.
  7. Schug BS, Donath F, Blume HH. . Int J Clin Pharmacol Ther. February 2012, 50 (2): 100–17. PMID 22257576. doi:10.5414/CP201589.
  8. Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E. . Contraception. April 1980, 21 (4): 415–24. PMID 7389356. doi:10.1016/S0010-7824(80)80018-7.
  9. Lauritzen, Christian. [Natural and Synthetic Sexual Hormones – Biological Basis and Medical Treatment Principles]. Hermann P. G. Schneider; Christian Lauritzen; Eberhard Nieschlag (编). [Foundations and Clinic of Human Reproduction]. Walter de Gruyter. 1988: 229–306 [2023-05-29]. ISBN 978-3110109689. OCLC 35483492. （原始内容存档于2023-10-01） （德语）.
  10. A. Labhart. . Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 551– [2023-01-21]. ISBN 978-3-642-96158-8. （原始内容存档于2023-10-01）.
  11. (PDF). 美国食品药品监督管理局. [2023-01-21]. （原始内容存档 (PDF)于2021-09-27） （英语）.
  12. http://www.bayerresources.com.au/resources/uploads/pi/file9418.pdf （页面存档备份，存于）
  13. Aly. . Transfeminine Science. 2020-10-20 [2023-06-11]. （原始内容存档于2023-10-01） （美国英语）.
  14. Aly. . 女性倾向跨性别者科学. 2020-10-20 [2023-09-12]. （原始内容存档于2023-09-30） （中文（中国大陆））.
  15. Aly. . Transfeminine Science. 2020-04-25 [2023-06-11]. （原始内容存档于2023-10-01） （美国英语）.
  16. Aly. . 女性倾向跨性别者科学. 2020-04-25 [2023-09-12]. （原始内容存档于2023-09-30） （中文（中国大陆））.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.